近年來，以奧美拉唑為代表的抑酸藥在臨床應(yīng)用較為廣泛，在治療上消化道出血、消化性潰瘍、慢性胃炎、胃食管反流病等方面，療效確切。相信不少患有胃病的患者朋友對這類藥物較為熟悉。藥物發(fā)展除了奧美拉唑外，這類抑酸藥還有蘭索拉唑、泮托拉唑、艾司奧美拉唑

近年來，以奧美拉唑為代表的抑酸藥在臨床應(yīng)用較為廣泛，在治療上消化道出血、消化性潰瘍、慢性胃炎、胃食管反流病等方面，療效確切。相信不少患有胃病的患者朋友對這類藥物較為熟悉。

藥物發(fā)展

除了奧美拉唑外，這類抑酸藥還有蘭索拉唑、泮托拉唑、艾司奧美拉唑、雷貝拉唑、艾普拉唑等。由于這類藥物的名稱中都含有拉唑兩字，我們暫把它們稱為“拉唑”類藥物。自1998年奧美拉唑上市以來，全球有8個“拉唑”類產(chǎn)品上市，我國目前有6個，已成為治療胃酸相關(guān)性疾病的主要藥物。我們根據(jù)“拉唑”類藥物上市的時間及作用特點分為兩代。第一代“拉唑”類藥物有奧美拉唑、蘭索拉唑和泮托拉唑，它們具有價格經(jīng)濟，費用低廉，臨床應(yīng)用廣泛。但由于它們起效緩慢、生物利用度低、作用時間較短、效果不持久，抑酸效果受給藥時間及食物的影響，臨床應(yīng)用有一定局限。因此，后來又開發(fā)出了第二代“拉唑”類藥物，包括艾司奧美拉唑、雷貝拉唑、艾普拉唑。它們抑酸作用起效快，半衰期相對較長，24 小時持續(xù)抑酸，晝夜均可維持較高的抑酸水平，但價格相對一代高些。

作用機制

胃酸是胃食管反流病、消化性潰瘍等老胃病的罪魁禍首。而胃酸主要由胃粘膜壁細胞分泌，壁細胞膜有三種受體，它們分別是組胺-2（H2）受體、乙酰膽堿受體和促胃泌素受體。阻斷任何一種受體都可以抑制胃酸分泌。大家熟悉的H2受體拮抗劑西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁可以較好抑制胃酸分泌。而“拉唑”類藥物和H2受體拮抗劑作用不同，它是通過作用于抑制壁細胞泌酸的最后一個環(huán)節(jié)H+-K+-ATP酶(即質(zhì)子泵)，使H+不能由壁細胞內(nèi)轉(zhuǎn)運到細胞外，從而抑制胃酸形成。“拉唑”類藥物是目前最強的抑酸藥，作用強度為西咪替丁的8-20倍。

注意事項

（1）給藥時間 由于早上人體胃酸分泌較多，因此，“拉唑”類藥物應(yīng)在早餐前0.5～1 小時服用，若每天服用2次，另1次應(yīng)在晚餐前0.5～1小時服用。

（2）服用方法 “拉唑”類藥物為弱堿性制劑，酸性液體環(huán)境中均不穩(wěn)定，口服遇胃酸也易降解，故制藥時將其制成腸溶制劑，至小腸中才溶解吸收。因此，服用時必須整片吞服，藥片不可咀嚼或壓碎。

（3）藥物及劑型選擇 對于昏迷的患者或不能口服藥物的情況下，可以選擇進口或合資的艾司美拉唑鎂腸溶片以及奧美拉唑鎂腸溶片，它們能在不含碳酸鹽的水中溶解，通過胃管給藥。另外，目前蘭索拉唑有口崩片，該劑型置于舌上即可崩解，不需飲水就能咽下，而且藥代動力學(xué)和療效不變。這種劑型特別適用于身體虛弱和吞咽困難的老年人。

（4）適宜的療程 雖然“拉唑”類藥物臨床療效較好，不良反應(yīng)較少，但長期應(yīng)用存在一些潛在副作用。因此，應(yīng)嚴格控制應(yīng)用的療程，盡量避免大劑量(加倍標準劑量或以上)、長時間(6個月或以上)應(yīng)用。比如清除幽門螺桿菌通常10～14天，預(yù)防阿司匹林引起的消化道損傷在應(yīng)用6個月后換為法莫替丁等H2受體拮抗劑。

（5）注意藥物間相互作用 奧美拉唑主要通過CYP2C19代謝，和氯吡格雷同時應(yīng)用將產(chǎn)生競爭抑制，影響氯吡格雷的療效，增加出血風(fēng)險。因此，美國食品藥品管理局(FDA)曾在2009年多次就氯吡格雷與“拉唑”類藥物的聯(lián)合應(yīng)用提出了“黑框警告”，建議避免在應(yīng)用氯吡格雷的同時聯(lián)用奧美拉唑和艾司奧美拉唑。

（6）加強安全性監(jiān)測 “拉唑”類藥物嚴重不良反應(yīng)較為罕見，但老年人長期應(yīng)用仍需保持警惕。一是重視臨床監(jiān)測，及時識別和處理各種并發(fā)癥；二是實驗室監(jiān)測，如定期監(jiān)測骨密度、血骨代謝指標、血清鐵、血紅蛋白、血維生素B12及血鎂水平等，發(fā)現(xiàn)異常及時處理，必要時停用。

參考文獻：

1馬丁代爾藥物大典37版

2湖南省質(zhì)子泵抑制劑的臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則（試行）

3老年人質(zhì)子泵抑制劑合理應(yīng)用專家共識

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