如需醫(yī)療服務(wù)或可靠意見，請(qǐng)咨詢專業(yè)人士氟西汀商品名：百憂解生理依賴性：低心理依賴性：低成癮性：無生物利用度：72%開始出現(xiàn)藥效：2~4周氟西汀（英語：Fluoxetine），商品名為百憂解（Prozac）是一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（

如需醫(yī)療服務(wù)或可靠意見，請(qǐng)咨詢專業(yè)人士

氟西汀

商品名： 百憂解

生理依賴性：低

心理依賴性：低

成癮性： 無

生物利用度： 72%

開始出現(xiàn)藥效：2~4周

氟西?。ㄓ⒄Z：Fluoxetine），商品名為百憂解（Prozac）是一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI）類抗抑郁藥。在臨床上用于治療成人重性抑郁障礙、強(qiáng)迫癥、神經(jīng)性暴食癥，還用于治療具有或不具有廣場(chǎng)恐懼癥的驚恐癥以及早發(fā)性射精。

此藥或可降低超過65歲人群的自殺風(fēng)險(xiǎn)。

效用實(shí)驗(yàn)

廣泛性焦慮障礙

焦慮癥是一種以對(duì)某些事情的過分擔(dān)憂為特點(diǎn)的常見疾病。國家衛(wèi)生與保健研究所建議，在使用保守療法如教育、自助活動(dòng)治療焦慮癥無效時(shí)，可采用抗抑郁藥進(jìn)行治療。

抗抑郁藥能一定程度上減輕焦慮癥狀，在焦慮癥的治療中效果優(yōu)于安慰劑。不同類型的抗抑郁藥功效差別不大。

強(qiáng)迫癥

對(duì)功能障礙不大的成年強(qiáng)迫癥患者的二線治療、對(duì)具有中等、嚴(yán)重的功能障礙的強(qiáng)迫癥患者的一線治療均會(huì)使用SSRI類藥物。對(duì)具有中等、嚴(yán)重的功能障礙的兒童強(qiáng)迫癥患者的二線治療使用SSRI類藥物時(shí)需要密切監(jiān)控精神類副作用。SSRI類藥物用于強(qiáng)迫癥治療時(shí)效果顯著，SSRI組的起效率兩倍于安慰劑。在短期（6到24周）和中斷式臨床試驗(yàn)中，均已證明抗抑郁藥的功效。

進(jìn)食障礙

抗抑郁藥被推薦作為治療神經(jīng)性暴食癥的自助項(xiàng)目中備選或額外的第一步。因SSRI類藥物（尤其是氟西?。┛山邮苄院湍褪苄愿?、短期臨床試驗(yàn)中癥狀緩解程度更大，常選擇此類藥物而非其它抗抑郁藥。長(zhǎng)期功效不明確。因安非他酮可能提高癲癇發(fā)病風(fēng)險(xiǎn)，不建議使用該藥治療進(jìn)食障礙。

對(duì)于過胖暴食癥，相同的建議同樣適用。SSRI類藥物短期內(nèi)可減輕過胖暴食癥的癥狀，但未發(fā)現(xiàn)其有降低體重的作用。

多數(shù)臨床試驗(yàn)結(jié)果否定了SSRI類藥物在神經(jīng)性厭食癥治療中的作用。國家衛(wèi)生與保健研究所的治療方針不建議在對(duì)該種疾病的治療中使用SSRI類藥物。美國精神醫(yī)學(xué)學(xué)會(huì)的方針指出，盡管SSRI類藥物對(duì)體重增長(zhǎng)無促進(jìn)作用，但仍可用來治療與該癥并發(fā)的抑郁癥、焦慮癥以及強(qiáng)迫癥。

氟西汀的常見副作用有睡眠不安、食欲減退、口干、皮疹、怪夢(mèng)。

較為嚴(yán)重的副作用有血清素綜合癥、躁狂、癲癇、出血風(fēng)險(xiǎn)增加，以及少于25歲者自殺風(fēng)險(xiǎn)增加。

突然停藥可能會(huì)引發(fā)戒斷綜合癥，導(dǎo)致焦慮、頭暈，感官變化。此藥不安全用于孕期會(huì)影響寶寶發(fā)展。如果之前已在使用此藥，在母乳喂養(yǎng)期間應(yīng)停止使用。此藥作用機(jī)理尚未完全闡明，一般認(rèn)為可能和腦中血清素活動(dòng)增加有關(guān)。

氟西汀由禮來公司于1972年發(fā)現(xiàn)，1986年投入醫(yī)療用途。此藥屬世界衛(wèi)生組織基本藥物，為基本衛(wèi)生系統(tǒng)所需的最重要藥品之一。此藥現(xiàn)為一種通用名藥物。

盡管現(xiàn)在已有不少較新的藥物，氟西汀在臨床應(yīng)用中依然十分常用。在2010年，美國醫(yī)療機(jī)構(gòu)總共開出超過2440萬次氟西汀的處方，這使氟西汀是美國市場(chǎng)上第三常用抗憂郁藥物（位于舍曲林和西酞普蘭之后）。

根據(jù)百優(yōu)解的主要發(fā)明者所述，和發(fā)現(xiàn)氟西汀有關(guān)的工作最早開始于 Bryan Molloy 和 Robert Rathburn 1970年在禮來公司的合作研究。當(dāng)時(shí)醫(yī)學(xué)界已知抗組胺劑苯海拉明有一定的抗憂郁效果，因此他們從與其分子結(jié)構(gòu)類似的 3-Phenoxy-3-phenylpropylamine 開始，合成了其數(shù)十種衍生變體并在小鼠上測(cè)試其生理作用，最后得到一種后來被廣泛使用在生化實(shí)驗(yàn)中的選擇性去甲腎上腺素再吸收抑制劑——尼索西?。∟isoxetine）。

后來 Wong 提議對(duì)血清素、去甲腎上腺素和多巴胺的體外再吸收做重新測(cè)試，以期能得到一種僅抑制血清素再吸收的衍生變體。1972年5月，Jong-Sir Horng 根據(jù)這一提議得到了氟西汀 。禮來公司據(jù)此生產(chǎn)的抗憂郁藥百優(yōu)解1986年在比利時(shí)首先獲準(zhǔn)上市用于憂郁癥的治療，1987年底獲得美國食品與藥品管理局（FDA）批準(zhǔn)進(jìn)入美國市場(chǎng)。

禮來公司對(duì)百憂解的專利于2001年8月過期，此后市場(chǎng)上出現(xiàn)了一大批氟西汀藥物。

氟西汀是一種選擇性血清素（5-羥色胺，5-HT）再吸收抑制劑，通過抑制神經(jīng)突觸細(xì)胞對(duì)神經(jīng)遞質(zhì)血清素的再吸收以增加細(xì)胞外可以和突觸后受體結(jié)合的血清素水平。而對(duì)其它受體，如α-腎上腺素能、β-腎上腺素能、5-羥色胺能、多巴胺能等，氟西汀則幾乎沒有結(jié)合力。

氟西汀口服后從胃腸道吸收良好，進(jìn)食不影響其生物利用度。吸收后與血漿蛋白大量結(jié)合，分布廣泛。服藥數(shù)周后達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。

氟西汀基本由肝臟代謝，通過去甲基化作用生成活性代謝產(chǎn)物去甲氟西?。╠emethylfluoxetine）。氟西汀的消除半衰期為4-6天，去甲氟西汀則為4-16天。主要經(jīng)腎臟排泄。由于可分泌至母乳，所以建議向孕婦及哺乳期婦女處方要謹(jǐn)慎。

在多項(xiàng)針對(duì)憂郁癥患者進(jìn)行的安慰劑和活性藥物對(duì)照臨床試驗(yàn)中，以漢密頓憂郁量表（HAM-D）作為評(píng)估工具，已經(jīng)證實(shí)氟西汀對(duì)憂郁癥的療效明顯優(yōu)于安慰劑。針對(duì)強(qiáng)迫癥和神經(jīng)性厭食癥患者的試驗(yàn)也有類似的結(jié)論。

不良反應(yīng)及副作用

根據(jù)禮來公司百優(yōu)解的使用說明書，服用氟西汀的常見不良反應(yīng)有：全身或局部過敏，胃腸道功能紊亂（如惡心、嘔吐、消化不良、腹瀉、吞咽困難等），心跳加速，厭食，頭暈、頭痛，睡眠異常，疲乏，精神狀態(tài)異常，性功能障礙，視覺異常，呼吸困難等等。 對(duì)于正在使用單胺氧化酶抑制劑（MAOI）等藥物者，應(yīng)禁用氟西汀。對(duì)于肝功能不全者，氟西汀和去甲氟西汀的半衰期分別增至7天和14天，因此應(yīng)考慮減少用藥劑量或降低用藥頻率。

美國食品藥物管理局公布指出所有抗憂郁藥都有增加年輕人自殺可能性的風(fēng)險(xiǎn)。也有實(shí)驗(yàn)指出服用氟西汀后，對(duì)于小孩可能增加了自殺可能性，而對(duì)于成人則可能減小了自殺可能性。

此外，亦部分有報(bào)導(dǎo)稱服用氟西汀可能引起暴力傾向增強(qiáng)。

臨床發(fā)現(xiàn)大劑量的服用氟西汀可能導(dǎo)致一些患者出現(xiàn)藥物性孤獨(dú)癥。但是停用后癥狀會(huì)消失。

濫用可能性

根據(jù)醫(yī)學(xué)上對(duì)濫用藥物的定義，由于氟西汀不會(huì)干擾多巴胺的分泌水平，因此FDA不認(rèn)為氟西汀可被濫用。不過，亦有報(bào)告指「不影響多巴胺水平」只表示有關(guān)藥物不容易成癮，但不表示不會(huì)令人興奮?，F(xiàn)時(shí)氟西汀的安全份量訂為約每周300-600毫克。

安全用量

根據(jù)禮來公司對(duì)其產(chǎn)品Prozac的詳細(xì)說明，藥廠根據(jù)在狗只上的實(shí)驗(yàn)結(jié)，建議每日攝取份量不可超過80毫克，否則會(huì)引起肝代謝不良?，F(xiàn)時(shí)在已知的接近200宗服用氟西汀致死的病例，死者均服用了數(shù)百毫克（超過20粒）份量的氟西汀。