門診，有糖友問起格列美脲的作用，我簡(jiǎn)單介紹了一下，并說，這是第三代磺酰脲類胰島素促泌劑，降糖效果好，服用方便，低血糖發(fā)生率低。他表示質(zhì)疑，1盒1.61元，30片，才5分錢1片，第二代藥物都比它貴呢！目前藥價(jià)確實(shí)是進(jìn)口的比國(guó)產(chǎn)的便宜（例如阿卡

門診，有糖友問起格列美脲的作用，我簡(jiǎn)單介紹了一下，并說，這是第三代磺酰脲類胰島素促泌劑，降糖效果好，服用方便，低血糖發(fā)生率低。

他表示質(zhì)疑，1盒1.61元，30片，才5分錢1片，第二代藥物都比它貴呢！

目前藥價(jià)確實(shí)是進(jìn)口的比國(guó)產(chǎn)的便宜（例如阿卡波糖），第三代比第二代便宜（例如格列美脲），但是這是時(shí)代發(fā)展的產(chǎn)物，是政府議價(jià)的結(jié)果。

簡(jiǎn)單看看磺酰脲類降糖藥物的發(fā)展史

20世紀(jì)50年代，第一代磺酰脲類胰島素促泌劑甲苯磺丁脲（D860）問世，開啟了非胰島素治療糖尿病的新時(shí)代。

此后的氯磺苯脲、妥拉磺脲、醋酸己脲等第一代磺酰脲類藥物，由于副作用較為明顯，用藥安全性差，隨著第二代磺脲類藥物的出現(xiàn)，很快被淘汰。

第二代磺酰脲類降糖藥物降糖作用強(qiáng)、不良反應(yīng)少、失效率低，藥物品種也比較多如格列本脲、格列吡嗪、格列齊特、格列喹酮等等，隨著研究的不斷深入，各種劑型如普通片、腸溶片、緩釋片、控釋片、崩解片等等也被開發(fā)出來，成為目前臨床上應(yīng)用最為廣泛的一類口服降糖藥物。

而格列美脲作為第三代磺酰脲類降糖藥物，用藥安全性、作用方式均發(fā)生了巨大改進(jìn)。

格列美脲的降糖作用方式

更快結(jié)合和快速解離

與第一、第二代磺脲類藥物結(jié)合受體140kDa蛋白的模式不同，以格列美脲為代表的磺脲類藥物通過受體65kDa蛋白發(fā)揮作用，后者分子量較小。有利于受體配體的迅速結(jié)合與解離與經(jīng)典二代磺脲類相比，格列美脲結(jié)合的速度快2.5-3倍，而解離速度快8-9倍。

與受體結(jié)合迅速，使之能更快更有效地刺激胰島素分泌，從而快速降低血糖。

解離速度快,使低血糖發(fā)生機(jī)會(huì)減少，發(fā)生的嚴(yán)重程度降低。

臨床研究發(fā)現(xiàn)，格列美脲的低血糖發(fā)生率低于經(jīng)典二代磺脲類藥物。

心肌的保護(hù)作用

格列美脲對(duì)胰島B細(xì)胞的選擇性明顯優(yōu)于格列苯脲等經(jīng)典二代磺脲類藥物，對(duì)平滑肌細(xì)胞及心肌細(xì)胞受體結(jié)合少，因而，對(duì)心肌的生理性適應(yīng)反應(yīng)幾乎無干預(yù)作用，規(guī)避了部分第一、第二代磺脲類藥物所致的妨礙心肌“缺血預(yù)適應(yīng)”所導(dǎo)致的心功能的恢復(fù)受損、心肌梗死面積增加等不良反應(yīng)。

抗氧化作用

新型的磺脲類降糖藥還具有抗氧化作用，與體內(nèi)含硒的谷胱甘肽酶共同參與氧化還原反應(yīng)，清除自由基，保護(hù)細(xì)胞膜的穩(wěn)定性，進(jìn)而改善胰島B細(xì)胞功能，延緩糖尿病發(fā)病進(jìn)展。

胰外降糖作用

眾多研究表明，新型磺脲類具有雙重降糖機(jī)制，除刺激B細(xì)胞分泌胰島素外，格列美脲是胰外作用最強(qiáng)的磺脲類藥物，其激活糖原合成酶活性是格列苯脲的2.5倍，增加脂肪合成作用是格列苯脲的4倍。因此格列美脲不僅能夠刺激產(chǎn)生胰島素，還有顯著的胰島素增敏效應(yīng)，發(fā)揮胰外降糖作用。

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綜上所述：

格列美脲作為第三代磺酰脲類胰島素促泌劑，具有降糖作用快，低血糖發(fā)生率低，保護(hù)心肌細(xì)胞，抗氧化及胰外降糖作用。由于政府參與議價(jià)，價(jià)格明顯較低，且每天服用1次，患者不容易漏服，依從性更好。

我是愛生活、愛美食的孫醫(yī)生，持續(xù)為大家提供優(yōu)質(zhì)健康知識(shí)。糖尿病、肥胖癥等代謝性疾病越來越多，還可能影響家庭和下一代的幸福。好好控制血糖、體重才是治療的根本。

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