近年來，在人口老齡化的形勢下，中老年男性健康問題愈發(fā)受到關(guān)注，勃起功能障礙（ED）便是中老年男性，最常見的健康問題之一。而在ED發(fā)病率不斷增高的情況下，由于經(jīng)濟水平的提升、生活物質(zhì)條件改善，中老年男性對于ED的治療觀念也得到了加強。臨床上，

近年來，在人口老齡化的形勢下，中老年男性健康問題愈發(fā)受到關(guān)注，勃起功能障礙（ED）便是中老年男性，最常見的健康問題之一。而在ED發(fā)病率不斷增高的情況下，由于經(jīng)濟水平的提升、生活物質(zhì)條件改善，中老年男性對于ED的治療觀念也得到了加強。臨床上，ED的治療主要是藥物治療，所以藥物的治療療效，便成為了中老年男性熱議的健康話題之一。目前醫(yī)藥市場上，有很多ED的一線治療藥物，比如西地那非、他達(dá)拉非和伐地那非等，這些藥既有進口原研藥，也有國產(chǎn)仿制藥。面對種類繁多的藥物，大家在選擇的時候都會犯難，而接下來文章就主要為大家分析，西地那非國產(chǎn)仿制和原研之間的療效問題，目的是指導(dǎo)大家更好的認(rèn)識藥物。

先來簡單認(rèn)識一下，西地那非的原研藥和國產(chǎn)藥

說起西地那非，大家最開始都知道它是一種進口藥。沒錯，最早西地那非由美國輝瑞公司研發(fā)，1998年經(jīng)過美國的藥監(jiān)部門批準(zhǔn)上市，專門用于治療男性ED，后來在2000年國內(nèi)上市，上市后因為西地那非的商品名稱為“VIAGRA”，中文翻譯類似“偉哥”，之后就一直被稱作偉哥。那大家都知道這個藥是進口原研藥，所以比較貴，這個因素制約著很大一部分ED男性的就診積極性，對于中老年男性而言，這個因素也間接對改善生活質(zhì)量造成了影響，但是隨著這幾年國內(nèi)制藥企業(yè)生產(chǎn)工藝和技術(shù)不斷發(fā)展，國內(nèi)仿制藥技術(shù)有了很大的發(fā)展，所以進口西地那非也出現(xiàn)了國產(chǎn)仿制藥，金戈西地那非就是其一。

雖然金戈西地那非上市后，在價格上便宜很多，但是大家對于金戈西地那非和原研藥西地那非相比，到底療效上相差多大呢，這個問題困擾著較多ED男性患者，甚至?xí)幸徊糠帜行哉J(rèn)為既然是國產(chǎn)仿制藥，雖然合法合規(guī)，但藥效肯定比不上進口仿制藥。那么接下來就繼續(xù)重點給大家分析一下，這兩者藥物療效到底有沒有區(qū)別，如果有，那是誰更好，目的是讓大家能夠更客觀的去選擇和使用藥物。

從藥代動力學(xué)上分析西地那非國產(chǎn)和原研之間的區(qū)別

首先，我們要知道評估藥物的藥效，在藥理學(xué)上主要以“藥代動力學(xué)”來評估，藥代動力學(xué)是什么意思呢，大家要知道，口服藥物之后并不是直接發(fā)揮作用，而是要進入胃腸道吸收，然后經(jīng)過肝臟相關(guān)的蛋白酶來代謝，最后藥物才會進入血液，隨血液運輸，到達(dá)要治療的靶器官，而藥代動力學(xué)就是研究這個過程中，藥物的變化。通過藥代動力學(xué)，就可以評估藥物口服后能多久吸收、吸收之后在血漿內(nèi)的濃度怎么樣、生物利用度怎么樣、藥物代謝后的剩余產(chǎn)物能夠維持多久等，所以要想評估金戈西地那非和原研藥西地那非的藥效誰更好，那么通過評估二者的藥代動力學(xué)無疑是最合適的方法之一。

那藥理研究發(fā)現(xiàn)呢，分別讓受試者在餐前和餐后口服100mg金戈西地那非和100mg原研藥西地那非，然后通過蛋白沉淀法，在多反應(yīng)監(jiān)測模式下，基于電噴霧電離技術(shù)，在高靈敏度的模式原則下，對比了二者的藥代動力學(xué)參數(shù)，參數(shù)結(jié)果是基本一致的，比如說血漿峰值濃度，金戈西地那非是424±137ng/ml，原研藥西地那非是422±145 ng/ml，再比如說血漿達(dá)峰時間，金戈西地那非是2.0±0.7小時，原研藥是2.0±0.7小時，再比如說半衰期，金戈西地那非是3.4±0.7小時，原研藥西地那非3.5±0.6小時,通過對比這些藥動學(xué)參數(shù)可以發(fā)現(xiàn)，二者基本是一致的。

而在對比N-去甲基西地那非這個條件上，金戈西地那非也和原研藥西地那非保持了基本一致，甚至少部分藥動學(xué)參數(shù)是更好的，N-去甲基西地那非是西地那非吸收后在身體內(nèi)的代謝產(chǎn)物，西地那非口服后發(fā)揮的總體治療作用，N-去甲基西地那非大約能占到20%，所以對比N-去甲基西地那非的藥動學(xué)參數(shù)也是很重要，那研究結(jié)果顯示，金戈西地那非口服后代謝形成的N-去甲基西地那非，其血漿峰值濃度、血漿達(dá)峰時間和半衰期，這幾個藥動學(xué)指標(biāo)和原研藥西地那非口服后代謝形成的N-去甲基西地那非基本一致。

除此之外，衡量仿制藥是否和原研藥一致的一項基礎(chǔ)檢測“體外溶出度曲線”檢測，原研藥西地那非和金戈西地那非也基本一致。什么叫體外溶出度曲線呢，它指的是利用體外模擬人的腸胃環(huán)境，來檢測藥品的生物利用度指標(biāo)。而研究顯示，金戈西地那非和原研藥西地那非，在相同劑量條件下，其溶出度曲線以及生物利用度接近，因此臨床效果也應(yīng)較為接近。

總的來說，金戈西地那非和原研藥西地那非的GMR(藥動學(xué)參數(shù)幾何均值比值)均較好地落在了可接受的等效范圍，包括對二者代謝產(chǎn)物活性研究對比、體外溶出度曲線對比等，都顯示了生物等效，所以這也是金戈西地那非上市后，被認(rèn)為具有和原研藥具有生物等效性的原因。應(yīng)該來說，基于這些研究，也為仿制藥能夠和原研藥取得類似療效，提供了一致性評價。因此，客觀來說，在相同劑量下、相同機體環(huán)境下和代謝環(huán)境下，金戈西地那非和原研藥西地那非藥效具有類似的療效，當(dāng)然，由于個體因素不同，生物等效在很多時候并不等同臨床等效，所以大家在用藥過程，還需要結(jié)合機體表現(xiàn)情況來綜合判斷。