來源：藥評中心作者：Gcplive氨氯地平是一種長效類鈣通道阻滯劑，臨床應用非常廣泛。貝尼地平可同時阻斷L/T/N三亞型鈣通道，越來越受到臨床重視。貝尼地平與氨氯地平，究竟有哪些區(qū)別？臨床又應該如何選擇？一、血漿半衰期，貝尼地平遠小于氨氯地

氨氯地平是一種長效類鈣通道阻滯劑，臨床應用非常廣泛。貝尼地平可同時阻斷L/T/N三亞型鈣通道，越來越受到臨床重視。貝尼地平與氨氯地平，究竟有哪些區(qū)別？臨床又應該如何選擇？

一、血漿半衰期，貝尼地平遠小于氨氯地平

氨氯地平屬長效類鈣通道阻滯劑：血漿半衰期為35~50小時，每日一次，可有效降低24小時血壓；偶爾漏服一次，不需要補服。

貝尼地平屬于膜控型長效降壓藥：具有高度脂溶性，容易進入并蓄積于血管內(nèi)皮細胞膜；與鈣通道有高度親和力，而且解離速度慢。

雖然貝尼地平的血漿半衰期僅1小時，給藥7小時后，血藥濃度接近于零，但其降壓效果持續(xù)存在至２４小時。

需要提醒的是，貝尼地平用于高血壓治療時，一次2~8mg，每日一次；用于心絞痛治療時，一次4mg，早晚各一次，飯后服用。

二、作用機制，貝尼地平與氨氯地平不同

鈣通道主要分為L型、N型和T型。

L型鈣通道主要分布于血管，N型鈣通道主要分布于交感神經(jīng)末梢，T型鈣通道主要分布于腎小球的入球小動脈和出球小動脈。

氨氯地平，主要阻滯L型鈣通道；貝尼地平，可同時阻滯L型、N型、T型鈣通道。

三、降壓作用，貝尼地平不優(yōu)于氨氯地平

所有二氫吡啶類鈣通道阻滯藥，主要是通過阻斷L型鈣通道，達到舒張血管、降壓作用。

貝尼地平的降壓作用，不優(yōu)于氨氯地平。

貝尼地平治療原發(fā)性高血壓的多中心隨機單盲對照試驗結(jié)果顯示：治療8周后，貝尼地平的總有效率為77.68%，氨氯地平的總有效率為83.81%，2組間比較差異無統(tǒng)計學意義。

動態(tài)血壓監(jiān)測評價貝尼地平治療原發(fā)性高血壓的隨機雙盲對照試驗結(jié)果顯示：貝尼地平的血壓谷峰比值為65%（收縮壓）、62%（舒張壓），氨氯地平的血壓谷峰比值為95%（收縮壓）、69%（舒張壓）。

四、治療變異性心絞痛，貝尼地平優(yōu)于氨氯地平

L型鈣通道阻滯在舒張血管的同時，可反射性地激活交感神經(jīng)，可引起心率增快等。

N型鈣通道主要分布于交感神經(jīng)末梢。因為貝尼地平可阻滯N型鈣通道，與氨氯地平相比，貝尼地平對心率的影響更小。

另有研究發(fā)現(xiàn)，貝尼地平對冠狀動脈的選擇性是硝苯地平的14.4倍，是氨氯地平的19倍。

2015年版《冠狀動脈痙攣綜合征診斷與治療中國專家共識》認為：貝尼地平適用于各類冠狀動脈痙攣性心絞痛的治療，臨床療效優(yōu)于地爾硫卓和氨氯地平。

五、腎臟保護作用，貝尼地平可能優(yōu)于氨氯地平

T型鈣通道主要分布于腎小球的入球小動脈和出球小動脈。

理論上，因為貝尼地平能阻滯T型鈣通道，可同時擴張腎小球出和入球小動脈，降低腎小球內(nèi)壓力，對腎臟有更好的保護作用。

臨床研究也表明，與氨氯地平相比，貝尼地平能夠顯著降低血清中醛固酮水平和尿蛋白，并且這種作用獨立于降壓作用之外。

日本一項研究發(fā)現(xiàn)，貝尼地平還有降低血尿酸的作用，可能與貝尼地平抑制骨骼肌中次黃嘌呤的生成，促進尿酸的腎排泄有關。

六、不良反應，貝尼地平與氨氯地平無差異

臨床研究證明，貝尼地平的不良反應發(fā)生率與氨氯地平無顯著性差異。

貝尼地平和氨氯地平均可引起：面部潮紅、頭痛、浮腫、頭昏、耳鳴、心悸。

特別提醒：

突然停用貝尼地平，有癥狀惡化的病例報告。因此應逐漸減量并注意觀察，無醫(yī)師指導下患者不得擅自停止服藥。

服用貝尼地平有時會出現(xiàn)降壓作用引起的眩暈等，因此從事高處作業(yè)及駕駛汽車等伴有危險性的機械操作時應予以注意。