氟喹諾酮類抗菌藥物主要通過抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶（細(xì)菌拓?fù)洚悩?gòu)酶II）的活性，阻止細(xì)菌DNA的復(fù)制，發(fā)揮抗菌作用。常用的氟喹諾酮類抗菌藥物有環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、諾氟沙星等。其中，左氧氟沙星是臨床應(yīng)用非常廣泛的抗菌藥物。

氟喹諾酮類抗菌藥物主要通過抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶（細(xì)菌拓?fù)洚悩?gòu)酶II）的活性，阻止細(xì)菌DNA的復(fù)制，發(fā)揮抗菌作用。常用的氟喹諾酮類抗菌藥物有環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、諾氟沙星等。其中，左氧氟沙星是臨床應(yīng)用非常廣泛的抗菌藥物。

一、抗菌作用特點(diǎn)

對(duì)多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團(tuán)菌、淋病奈瑟菌等G-菌有較強(qiáng)的抗菌活性。對(duì)金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等G+菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用，但對(duì)厭氧菌和腸球菌的作用較差。

說明書解讀：

1、什么是“呼吸喹諾酮”？

社區(qū)獲得性肺炎常見病原菌：肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、肺炎支原體、肺炎衣原體等。

環(huán)丙沙星：對(duì)腸桿菌科細(xì)菌、銅綠假單胞菌等G-菌具良好抗菌作用，但對(duì)社區(qū)獲得性呼吸道感染常見細(xì)菌，如肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等G+菌的抗菌活性較低（甲氧西林敏感的葡萄球菌除外）。

左氧氟沙星、莫西沙星、吉米沙星：增強(qiáng)了對(duì)肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等G+菌和肺炎支原體、肺炎衣原體及嗜肺軍團(tuán)菌等社區(qū)獲得呼吸道感染病原微生物的作用，因此又被稱為“呼吸喹諾酮”。

2、抗菌強(qiáng)度是氧氟沙星的2倍

左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋異構(gòu)體，抗菌譜與氧氟沙星完全相同；同等劑量條件下，抗菌強(qiáng)度是氧氟沙星的2倍。

二、適應(yīng)癥

口服左氧氟沙星主要用于敏感細(xì)菌所引起的輕、中度感染（見下表），用法用量為每次250mg~500mg，每日一次。

說明書解讀：

左氧氟沙星也用于根除幽門螺桿菌，但耐藥率已高達(dá)20%~50%。因此，含左氧氟沙星的根除方案，不推薦用于初次治療，只作為補(bǔ)救治療方案。

質(zhì)子泵抑制劑：標(biāo)準(zhǔn)劑量，每日2次；

+枸櫞酸鉍鉀：220mg，每日2次；

+阿莫西林：1000mg，每日2次

+左氧氟沙星：500mg，每日1次；或200mg，每日2次。

三、不良反應(yīng)

左氧氟沙星的最常見不良反應(yīng)為惡心、頭痛、腹瀉和失眠；比較罕見，但可致殘、致命的不良反應(yīng)為肌腱炎、肌腱斷裂、QT間期延長(zhǎng)等。

說明書解讀：

1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)

2、骨骼肌系統(tǒng)不良反應(yīng)

3、心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)

四、相互作用

1、與非甾體類抗炎藥物同時(shí)應(yīng)用，有引發(fā)抽搐的可能。

說明書解讀：

非甾體抗炎藥（布洛芬、吲哚美辛、雙氯芬酸等）可增強(qiáng)了氟喹諾酮與腦內(nèi)GABA受體的結(jié)合能力，從而使中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮。

氟喹諾酮與非甾體抗炎藥聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，臨床醫(yī)生和患者一定要重視。

2、與茶堿類合用時(shí)，可能導(dǎo)致茶堿血藥濃度增高，出現(xiàn)茶堿中毒癥狀。

說明書解讀：

環(huán)丙沙星屬于CYP1A2、CYP3A4抑制劑，可引起茶堿中毒；左氧氟沙星、莫西沙星對(duì)茶堿的代謝影響很小，但合用時(shí)也應(yīng)密切觀察患者情況。

3、與含鎂或鋁之抗酸劑、硫酸鋁、金屬陽離子（如鐵）、含鋅的多種維生素制劑等藥物同時(shí)使用時(shí)可顯著降低左氧氟沙星的吸收。

說明書解讀：

服用上述藥物的時(shí)間應(yīng)該在使用左氧氟沙星前或后至少2小時(shí)。

食物也可減少左氧氟沙星的吸收，建議在餐前1小時(shí)或餐后2小時(shí)服用左氧氟沙星。

4、與降糖藥合用，用藥過程中應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血糖濃度。

說明書解讀：

左氧氟沙星對(duì)降糖藥代謝的影響很小，但是喹諾酮類抗菌藥物可能引起血糖失調(diào)，包括高血糖及低血糖。因此，用藥過程中應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血糖濃度。

五、左氧氟沙星的用藥交代

1、躲著太陽走

光敏反應(yīng)是喹諾酮類藥物最常見的不良反應(yīng)。臨床癥狀主要為光暴露部分皮膚出現(xiàn)癢性紅斑、水腫、水泡，嚴(yán)重者可引起皮膚脫落、糜爛。

2、多喝水

喹諾酮類藥物在尿液中溶解度降低可結(jié)晶析出，引起結(jié)晶尿、血尿，嚴(yán)重者可導(dǎo)致急性腎功能衰竭。故患者在服藥期間應(yīng)多飲水，稀釋尿液，每日進(jìn)水量應(yīng)在1200 ml以上，避免與有尿堿化作用的藥物（如碳酸氫鈉、碳酸鈣、制酸藥、枸櫞酸鹽）同時(shí)使用。

3、貼簽警示

您正在服用喹諾酮類藥物，一旦出現(xiàn)任何嚴(yán)重不良反應(yīng)及相關(guān)癥狀，如肌腱、關(guān)節(jié)、肌肉疼痛，針樣刺痛或刺痛感，混亂和幻覺，應(yīng)及時(shí)告訴醫(yī)務(wù)人員。

作者：Gcplive，來源：藥評(píng)中心