伊維菌素是新型的廣譜、高效、低毒抗生素類抗寄生蟲藥，對體內(nèi)外寄生蟲特別是線蟲和節(jié)肢動物均有良好驅(qū)殺作用。但對絳蟲、吸蟲及原生動物無效。大環(huán)內(nèi)酯類抗寄生蟲藥對線蟲及節(jié)肢動物的驅(qū)殺作用，在于增加蟲體的抑制性遞質(zhì)γ-氨基丁酸〔GABA）的釋放，以

伊維菌素是新型的廣譜、高效、低毒抗生素類抗寄生蟲藥，對體內(nèi)外寄生蟲特別是線蟲和節(jié)肢動物均有良好驅(qū)殺作用。但對絳蟲、吸蟲及原生動物無效。 大環(huán)內(nèi)酯類抗寄生蟲藥對線蟲及節(jié)肢動物的驅(qū)殺作用，在于增加蟲體的抑制性遞質(zhì)γ-氨基丁酸〔GABA）的釋放，以及打開谷氨酸控制的Cl離子通道，增強神經(jīng)膜對Cl的通透性，從而阻斷神經(jīng)信號的傳遞，最終神經(jīng)麻痹，使肌肉細胞失去收縮能力，從而導致蟲體死亡。

是阿維菌素的衍生物。阿維菌素的發(fā)現(xiàn)者威廉·C·坎貝爾和大村智，憑借其衍生物伊維菌素在對抗河盲癥與象皮腫方面的卓越成就，獲得2015年諾貝爾生理醫(yī)學獎 。

伊維菌素是由阿維鏈霉菌（streptomyces avermitilis）發(fā)酵產(chǎn)生的半合成大環(huán)內(nèi)酯類多組分抗生素.由于吸蟲和絳蟲不以GABA為傳遞遞質(zhì)，并且缺少受谷氨酸控制的Cl通道，故本類藥物對其無效。哺乳動物的外周神經(jīng)遞質(zhì)為乙酰膽堿，GABA雖分布于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，但由于本類藥物不易透過血腦屏障，而對其影響極小，因此使用時就比較安全。

本類藥物影響寄生蟲生殖的機理還不太清楚，但能使蜱減少產(chǎn)卵，反芻獸線蟲蟲卵形狀異常和使絲狀線蟲（雄、雌性）不育。

伊維菌素的藥代動力學因畜種、劑型和給藥途徑不同而有明顯差異。以血漿半衰期為例，給牛、綿羊靜脈注射300μg/kg量，t1/2雖然差別不大（分別為2.8天和2.7天），但羊的血漿濃度較低是由于表觀分布容積大于牛所致。伊維菌素在犬體內(nèi)排泄較快(t1/2=1.6～1.8天）。豬的半衰期長達4天。

用美國專用的商品制劑給牛皮下注射（200μg/kg），由于從注射局部緩慢吸收，而半衰期延長（t1/2=8天），.48h血藥達峰值，據(jù)臨床驅(qū)蟲效果觀察，藥效能維持2周。綿羊內(nèi)服后的半衰期為3～5天，24h后達血藥峰值。

犬內(nèi)服（100μg/kg）片劑，2～4h內(nèi)血藥達峰值（40ng/mL）。豬血藥峰值到達時間，內(nèi)服（0.5天）比皮下注射（2天）快，但皮下注射的生物利用度比內(nèi)服要高得多，通常內(nèi)

服時的生物利用度僅為注射法的41%。

兩種不同劑型（糊劑和水性微胞專用劑型）的伊維菌素給馬內(nèi)服，血藥峰值出現(xiàn)時間，

不僅水性微胞制劑（4～5h）比糊劑（15h）快得多，而且生物利用度亦高。（糊劑僅為水性

微胞劑的20%)。

吸收后伊維菌素廣泛分布于全身組織，并以肝臟和脂肪組織中濃度最高。伊維菌素通常

在肝臟中氧化成代謝產(chǎn)物。

伊維菌素在5～6天內(nèi)經(jīng)糞便排泄的占90%以上，經(jīng)尿排泄僅占0.5%～2%。

伊維菌素廣泛用于牛、羊、馬、豬的胃腸道線蟲、肺線蟲和寄生節(jié)肢動物，犬的腸道線蟲，耳螨、疥螨、心絲蟲和微絲蚴，以及家禽胃腸線蟲和體外寄生蟲。

（l）牛、羊 伊維菌素按0.2mg/kg量給牛、羊內(nèi)服或皮下注射，對血矛線蟲、奧斯特線蟲、古柏線蟲、毛圓線蟲（包括艾氏毛圓線蟲）、圓形線蟲、仰口線蟲、細頸線蟲、毛首線蟲、食道口線蟲、網(wǎng)尾線蟲以及綿羊夏伯特線蟲成蟲及第4期幼蟲、驅(qū)蟲率97%～100%。上述劑量對節(jié)肢動物亦很有效：如蠅蛆〔牛皮蠅、紋皮蠅、羊狂蠅）、螨（牛疥螨、羊癢螨）和虱（牛腭虱、牛血虱和綿羊腭虱）等。伊維菌素對嚼虱（毛虱屬）和綿羊羊蜱蠅療效稍差。

伊維菌素對蜱以及糞便中繁殖的蠅也極有效，藥物雖不能立即使蜱死亡或肢解，但能影

響攝食、蛻皮和產(chǎn)卵，從而降低生殖能力。一次給動物皮下注射0.2mg/kg或每天喂低濃度

(0. 01mg/kg)藥物后5天時，蜱出現(xiàn)上述現(xiàn)象最為明顯。按0.2mg/kg劑量一次皮下注射對在糞便中繁殖的蠅也有一定的控制作用，牛用藥9天后其糞便中面蠅、秋家蠅幼蟲不能發(fā)育成蟲，再過5天，由于蛹的畸型和成蟲成熟過程受阻而使蠅的繁殖大為減少，對血蠅（擾血蠅）用上述劑量，4周后情況相似。

（2）馬 馬內(nèi)服0.2mg/kg伊維菌素對下列屬大型和小型圓形線蟲的成蟲及第4期幼蟲均有高效（95%～100%)；如大型圓形線蟲（普通圓形線蟲、馬圓形線蟲、無齒圓形線蟲）、蛔蟲（馬副蛔蟲）、蟯蟲（馬尖尾線蟲）、胃蟲（大口德拉西線蟲、柔線屬線蟲）、小腸線蟲（艾氏毛圓線蟲、韋氏類圓線蟲）、肺線蟲（安氏網(wǎng)尾線蟲）等。對移行或胃居留期的三種馬胃蠅蛆，引起皮膚損傷的盤尾絲蟲微絲蚴以及胃線蟲第三期幼蟲，雖然一次應用0. 2mg/kg量也很有限，但最佳方案是在一個月后按上述量再用藥一次。

特別有重要意義的是，伊維菌素推薦劑量（0.2mg/kg) 對普通圓形線蟲早期和第4期幼蟲，移行期造成的腸系膜動脈損害治療的有效率約為99%，通常用藥2天后，癥狀明顯減輕，約28天損害癥狀全部消失。

（3）豬 肌內(nèi)注射0.3mg/kg伊維菌素對豬具廣譜驅(qū)蟲活性。如豬蛔蟲、紅色豬圓線蟲、蘭氏類圓線蟲、豬毛首線蟲、食道口線蟲、后圓線蟲、有齒冠尾線蟲成蟲及未成熟蟲體驅(qū)除率達94%～100%，對腸道內(nèi)旋毛蟲（肌肉內(nèi)無效）也極有效。上述用藥法對豬血虱和豬疥螨也有良好控制作用。

（4）犬、貓 國外有專用劑型〔按6～12μg/kg量）用于防治犬心絲蟲微絲蚴感染，我國可試用50μg/kg內(nèi)服法治療心絲蟲微絲蚴蟲感染（成蟲無效）。臨床試驗證實，高劑量伊維菌素對犬多種寄生蟲有高效，如一次皮下注射50μg/kg對犬鉤口線蟲、巴西鉤口線蟲、歐洲犬鉤口線蟲，100μg/kg對犬鞭蟲，200μg/kg對犬弓首蛔蟲成蟲及第四期幼蟲均有極佳驅(qū)只效果。對獅弓蛔蟲，按200μg/kg量，皮下注射療效僅69%，而內(nèi)服則達95%。本品一次皮下注射，對犬寄生于肺部的嗜氣毛細線蟲（200μg/kg）、奧氏歐斯勒線蟲（400μg/kg)

也有極佳驅(qū)除效果。內(nèi)服或皮下注射200μg/kg，兩周后再用一次，對腸道糞類圓線蟲（第

3期幼蟲除外）有效率95%～100%。

伊維菌素對犬、貓的某些節(jié)肢動物感染也有效，犬、貓皮下注射200μg/kg劑量，兩周

后再用一次能排除耳螨、疥螨、犬肺刺螨的感染。按300μg/kg量，連用兩次（間隔2周）

對姬螯螨感染也很有效。治療犬蠕形螨病最好按600μg/kg皮下注射量，間隔7天．連用5次。

（5）禽 對家禽線蟲如雞蛔蟲和封閉毛細線蟲以及家禽寄生的節(jié)肢動物，如膝螨（突變膝螨）等，按200～300μg/kg量內(nèi)服或皮下注射均有高效。但本品對雞異刺線蟲無效。

（6）馴鹿 對馴鹿的牛皮蠅蛆（Oedemagena tarandi）感染，按牛用量（200μg/kg）皮下注射即可。

伊維菌素商品制劑中含有的不同佐劑能影響藥物的作用，如綿羊內(nèi)服含吐溫-80做佐劑的制劑，伊維菌素用量達4000μg/kg時，仍很安全，但若以丙二醇做佐劑時則使綿羊持續(xù)3天出現(xiàn)共濟失調(diào)和血紅蛋白尿。美國含吐溫-80做佐劑的依維菌素注射劑是馬屬動物專用商品制劑，但不能用于犬，否則亦極不安全。

【不良反應】 全身性反應 ：包括虛弱、無力、腹痛、發(fā)熱 ；胃腸道反應 ：包括厭食、便秘、腹瀉、惡心、嘔吐 ；神經(jīng)系統(tǒng)反應 ：包括頭暈、嗜睡、眩暈、震顫 ；皮膚 ：包括瘙癢、皮疹、丘疹、風疹、小膿包 ；眼科 ：下列眼科不良反應是由疾病本身所致，但也有報道其出現(xiàn)在用伊維菌素治療之后。些不良反應包括視覺異常、眼瞼水腫、前眼色素層炎、結膜炎、Limbitis、角膜炎、脈絡膜視網(wǎng)膜炎或脈絡膜炎。上述癥狀一般為輕微癥狀，不導致失明，一般不經(jīng)皮質(zhì)甾類治療可自行緩和。其它 ：包括關節(jié)痛、滑膜炎、腋窩淋巴結腫大及有壓痛、頸淋巴結腫大及有壓痛、腹股溝淋巴結腫大及有壓痛、其它部位淋巴結腫大及有壓痛、面部水腫、外周水腫、立位低血壓、心動過速、藥物性頭痛、肌肉痛實驗室檢查異常 ：包括ALT和/或AST升高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增多及血紅蛋白增多。