吉非替尼（Gefitinib，Iressa，伊瑞可，易瑞沙）是一種口服表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑（EGFR-TKI，屬小分子化合物）。對(duì)EGFR-TK的抑制可阻礙腫瘤的生長、轉(zhuǎn)移和血管生成，并增加腫瘤細(xì)胞的凋亡。吉非替尼適應(yīng)癥可用于一

吉非替尼（Gefitinib，Iressa，伊瑞可，易瑞沙）是一種口服表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑（EGFR-TKI，屬小分子化合物）。對(duì)EGFR-TK的抑制可阻礙腫瘤的生長、轉(zhuǎn)移和血管生成，并增加腫瘤細(xì)胞的凋亡。

吉非替尼適應(yīng)癥

可用于一線治療轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)患者，該類患者腫瘤具有特定類型的表皮生長因子受體(EGFR)基因突變。吉非替尼對(duì)EGFR外顯子19缺失和外顯子21（L858R）取代突變患者。

EGFR基因中的突變存在于約10%的NSCLC腫瘤中。吉非替尼適用于治療既往接受過化學(xué)治療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。既往化學(xué)治療主要是指鉑劑和多西紫杉醇治療。

耐藥后方案選擇

吉非替尼是一代酪氨酸激酶抑制劑，其他同類EGFR靶向藥還有厄洛替尼、阿法替尼、奧希替尼、?？颂婺?、納扎替尼、達(dá)克替尼。其中，埃克替尼是國產(chǎn)EGFR抑制劑。

吉非替尼耐藥后可以更換其他類型的EGFR抑制劑，其實(shí)吉非替尼耐藥的原因有很多種，但是最常見的就是T790M突變，在突變占比有60%之多，可以更換奧希替尼繼續(xù)治療。

其他耐藥原因還有HER2、c-MET擴(kuò)增、KRAS突變、BRAF突變、PIK3CA突變、EGFR 20外顯子插入突變、轉(zhuǎn)變?yōu)榱诵〖?xì)胞肺癌等很多種。這時(shí)候需要進(jìn)行基因檢測來確定到底是哪類基因突變，然后選擇對(duì)應(yīng)靶向藥治療。如果沒有可用的靶向藥，可以選擇化療方案治療。

無論發(fā)生何種機(jī)制的耐藥，都要根據(jù)醫(yī)生的建議來選擇不能盲目用藥。

吉非替尼最新研究進(jìn)展

日本NEJ005研究結(jié)果顯示吉非替尼聯(lián)合化療相比吉非替尼單藥顯著延長了患者總生存期（41.9個(gè)月VS.30.7個(gè)月）。

2018年ASCO上更新了數(shù)據(jù)：NEJ009研究就是NEJ005的放大版，日本47個(gè)研究中心入組的345例晚期EGFR突變非小細(xì)胞肺癌患者隨機(jī)1：1接受吉非替尼聯(lián)合化療（聯(lián)合組）或吉非替尼單藥治療（單藥組）。

吉非替尼單藥中位總生存期38.8個(gè)月；吉非替尼聯(lián)合化療中位總生存期52.2個(gè)月。

吉非替尼用藥建議

• 由腫瘤醫(yī)生開具該藥物治療處方及監(jiān)控治療過程，每天口服一次250mg劑量。
• 應(yīng)該在每天同一時(shí)間段服用，伴隨或不伴隨食物。
• 漏服劑量不能在下次服藥前的12小時(shí)內(nèi)補(bǔ)服，直接服用下次即可。
• 對(duì)于吞咽固體有困難的患者，將藥片放入一杯水（120-240ml水）中并攪拌約15分鐘，立即飲用，不得放置備用及使用其他液體；也可通過鼻胃管給予。

用藥前注意事項(xiàng)

過敏者，不應(yīng)使用吉非替尼。

為了確保吉非替尼安全用藥，患者需排除：肝??；腎臟疾病；視力問題；呼吸問題，肺癌以外的肺部疾病；抗凝劑的使用（華法林，香豆素，Jantoven）；懷孕；母乳

用藥時(shí)仍需注意

非小細(xì)胞肺癌患者需要先進(jìn)行基因檢測，確保腫瘤類型正確。有對(duì)應(yīng)的EGFR基因突變，才可。使用吉非替尼期間，需要經(jīng)常進(jìn)行血液檢查確保肝功能正常。

在服用吉非替尼前6小時(shí)或服用后6小時(shí)內(nèi)避免服用抗酸劑或胃酸減少劑（Nexium，Pepcid，Prevacid，Prilosec，Zantac等）。同時(shí)服用這類藥物可以使吉非替尼效果變差。

吉非替尼治療的副作用

• 如果有過敏反應(yīng)的跡象，出現(xiàn)蕁麻疹、呼吸困難、臉部、嘴唇、舌頭或喉嚨腫脹時(shí)，請(qǐng)及時(shí)就醫(yī)。
• 如果您有以下情況，也請(qǐng)盡快就醫(yī)：
• 嚴(yán)重或持續(xù)的腹瀉;
• 突然胸痛或不適，新發(fā)或惡化咳嗽伴發(fā)熱;
• 視力模糊，眼睛流淚，眼睛疼痛或發(fā)紅，眼睛對(duì)光線更敏感;
• 肝臟問題 - 惡心，上胃痛，瘙癢，疲倦，食欲不振，尿色深，粘土色大便，黃疸（皮膚或眼睛發(fā)黃）;
• 胃出血的跡象 - 嚴(yán)重的胃痛，血腥或柏油樣便，咳血或嘔吐，看起來像咖啡渣;
• 嚴(yán)重的皮膚反應(yīng) - 發(fā)燒，喉嚨痛，面部或舌頭腫脹，眼睛灼熱，皮膚疼痛，紅色或紫色的皮疹（特別是在臉部或上半身），起泡和脫皮。

信息來源：無癌家園 ，香港木子國際藥品網(wǎng)、余益惠官網(wǎng)！